Трамадол ( полное описание)

[EmiratesHR|Help]

Содержание

1. Введение в трамадол
2. Применение трамадола
2. Способы применения
2.2.Эффекты трамадола
2.3. Сочетания с трамадолом
2.4.Различные способы применения трамадола
3. Фармакология трамадола
4. Химия трамадола
5. Опасности трамадола
5.1 Физические риски для здоровья
5.1.1 Судороги
5.1.2 Синдром серотонина
5.1.3 Отказ от наркотиков
5.1.4 Синдром прекращения приема НПВС
5.2 Передозировка
5.3 Зарегистрированные случаи смерти
5.4 Риски для психического здоровья
5.4.1.Ухудшение умственных способностей
5.5.Побочные эффекты
5.6.Наркомания
5.6.1. Физическая зависимость
5.6.2. Психическая зависимость
6. Производство/выращивание трамадола
7. Формы трамадола
8. Правовой статус трамадола

 

[EmiratesHR|Help]

ЗНАКОМСТВО С ТРАМАДОЛОМ

Трамадол (Ультрам, Ультрацет (также содержит ацетаминофен/парацетамол)) - это синтетическое опиоидное наркотическое обезболивающее средство, применяемое для лечения умеренной и сильной боли. Механизмы действия трамадола сложнее, чем у большинства других опиоидов, поскольку включают ингибирование обратного захвата серотонина и норадреналина в дополнение к агонизму μ-опиоидных рецепторов; анальгетический эффект трамадола составляет около 10% от эффекта морфина.
Поскольку трамадол является опиоидным наркотиком, он может вызывать привыкание и зависимость. Многие люди, принимающие только предписанную дозу и в течение короткого периода времени, не становятся зависимыми и часто могут без проблем прекратить прием трамадола. Трамадол действительно вызывает меньшую зависимость и запоры, чем экви-аналгетические дозы сильных опиоидов. Однако из-за его SNRI-эффектов резкое прекращение приема трамадола может вызвать симптомы синдрома прекращения приема SSRI у многих людей. Поэтому рекомендуется прекращать прием трамадола постепенно, а не сразу.

 

[EmiratesHR|Help]

Использование трамадола

Инъекционный раствор трамадола обладает анальгетической силой, составляющей около 10% от силы морфина. Обезболивающее действие трамадола может быть усилено при сочетании с неопиоидным анальгетиком, таким как APAP (ацетаминофен или парацетамол).

Для взрослых пациентов с умеренной и сильной хронической болью, не требующей быстрого облегчения, рекомендуемая дозировка трамадола начинается с 25 мг/день, добавляя еще 25 мг каждые 3 дня до достижения 100 мг/день. При необходимости общая суточная доза может быть увеличена по мере переносимости на 50 мг каждые 3 дня до максимальной дозы 200 мг/день. Затем пациент может принимать 50-100 мг для снятия боли каждые 4-6 часов, но не более 400 мг в день.

Для быстрого снятия острой боли можно принимать от 50 мг до 100 мг трамадола по мере необходимости каждые 4-6 часов, но не более 400 мг/сутки.

Ни в коем случае дозировка трамадола не должна превышать 400 мг/день.

Применение трамадола не рекомендуется пациентам младше 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата в этой группе населения не установлена.

Трамадол не следует применять во время беременности; доказано, что он проникает через плаценту в кровеносную систему плода. Применение трамадола во время беременности было связано с неонатальными судорогами, синдромом отмены, а также смертью плода и мертворождением

Трамадол не одобрен для использования в лечении аддиктивных расстройств. Хотя трамадол является опиоидным агонистом, он не обеспечивает адекватного лечения симптомов отмены опиоидов или опиатов и не должен использоваться у пациентов с опиоидной зависимостью.

 

[EmiratesHR|Help]

Способы применения

Трамадол можно принимать внутрь в виде капель, капсул и таблеток с длительным высвобождением, ректально в виде суппозиториев, а также путем внутримышечных, внутривенных и подкожных инъекций трамамдола в растворе.

Инъекции толченых таблеток трамадола очень опасны. При введении этой формы трамадола внутривенно, внутримышечно или подкожно существует риск передозировки и смерти, а наполнители и связующие вещества в таблетках трамадола при введении могут вызвать местный некроз тканей, инфекцию, гранулему легких, повышенный риск эндокардита и повреждения клапанов сердца. Из-за слабого действия агониста опиоидных рецепторов (+)-трамадола, необходимо дождаться его метаболизма в (+)-одесметил-трамадол (M1), чтобы почувствовать опиоидный кайф, который с трамадолом может наступить только через несколько часов, поэтому никакого кайфа от инъекции трамадола, даже приготовленного раствора, предназначенного для инъекций, не будет.

 

[EmiratesHR|Help]

Действие трамадола

Трамадол обычно описывается как менее эйфорический препарат, чем другие опиоиды. Трамадол облегчает боль и вызывает очень слабую стимуляцию, обладая типичными опиоидными эффектами и (редко) зрительными и слуховыми галлюцинациями.
Комбинации с трамадолом
Опасные комбинации включают трамадол с алкоголем, гипнотиками, наркотиками, анальгетиками центрального действия, опиоидами или психотропными препаратами, поскольку они могут усугубить угнетение центральной нервной системы и дыхания за счет аддитивного эффекта

Трамадол снижает судорожный порог, поэтому риск возникновения судорог повышается, если трамадол принимать в сочетании с: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRI антидепрессанты или аноректики), трициклическими антидепрессантами и другими трициклическими соединениями (например, циклобензаприн, прометазин и т.д.), другими опиоидами, ингибиторами МАО, нейролептиками или любыми другими препаратами, снижающими судорожный порог

Сочетание трамадола с ингибиторами CYP2D6, такими как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин, может привести к некоторому ингибированию метаболизма трамадола.
Сочетание трамадола с ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол и эритромицин, или индукторами, такими как рифампин и зверобой, может повлиять на метаболизм трамадола.

 

[EmiratesHR|Help]

Различные способы применения трамадола

В 1997 году было опубликовано пилотное исследование по применению трамадола для лечения обсессивно-компульсивного расстройства. В литературе было описано несколько случаев очень быстрой ремиссии симптомов ОКР, в том числе у пациента с сопутствующим синдромом Туретта.В ходе пилотного исследования были получены данные, показывающие, что трамадол может быть хорошей альтернативной терапией для некоторых пациентов с рефрактерным к лечению ОКР (пациенты, которые не ответили на стандартные методы лечения этого состояния).

 

[EmiratesHR|Help]

ФАРМАКОЛОГИЯ ТРАМАДОЛА

Трамадол - это синтетический опиоидный анальгетик центрального действия, состоящий из двух энантиомеров, каждый из которых обладает различной анальгетической активностью. Трамадол быстро всасывается при пероральном приеме и имеет биодоступность около 75%. Таблетки с длительным высвобождением высвобождают трамадол в течение 12 часов, достигают пиковых концентраций через 4,9 часа и имеют биодоступность 87-95% по сравнению с капсулами. Средний период полувыведения трамадола составляет около 6 часов. Трамадол и его метаболиты выводятся в основном путем почечной экскреции. (+)-Трамадол и метаболит (+)-Одесметил-трамадол (M1) являются агонистами μ-опиоидных рецепторов, причем (+)-Одесметил-трамадол в 200 раз более мощный в связывании с μ-опиоидами, чем (+)-трамадол. (+)-Трамадол ингибирует обратный захват серотонина, а (-)-трамадол ингибирует обратный захват норадреналина. Действие как SRI, так и NRI усиливает торможение передачи боли в спинном мозге. В нескольких животных моделях было показано, что анальгезия трамадола лишь частично антагонизируется налоксоном. ссылка Метаболизация трамадола происходит путем O- и N-деметилирования и реакций конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. O-деметилирование трамадола катализируется цитохромом P450 (CYP) 2D6 и приводит к образованию M1, основного метаболита, обладающего анальгетической эффективностью. N-деметилирование трамадола до М2 катализируется CYP2B6 и CYP3A4. Из-за полиморфизма CYP в человеческих популяциях и наличия у трамадола этих двух различных путей метаболизма, фармакокинетика трамадола весьма изменчива. По мере метаболизма материнской молекулы (+)-трамадола SRI- и (-)-трамадола NRI-действия производят пропорционально меньше эффекта анальгезии, а агонизм M1-опиоидных рецепторов увеличивается, поэтому трамадол имеет очень сложную структуру фармакологической активности, которая зависит как от метаболизма, так и от времени. Поскольку основной путь метаболизма трамадола осуществляется через цитохром P450 2D6 (CYP2D6), от 5 до 15% белого населения плохо метаболизируют трамадол и не получают удовлетворительной анальгезии от стандартной дозы.

ЛД50 (мг/кг) (в виде гидрохлорида) [1] :
Мыши : 350 перорально, 200 подкожно
Крыса: 228 перорально, 286 подкожно

 

[EmiratesHR|Help]

Систематическое (ИЮПАК) название: (1R,2R)-отн-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол	(1R,2R)-отн-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол
Синонимы	Циклогексанол, 2-((диметиламино)метил)-1-(3-метоксифенил)-, (1R,2R)-2-диметиламинометил-1-(3-метоксифенил)-циклогексанол, E-265, CG-315E, У-26225А; Амадол, Контрамал, Традонал, Трамал, Ультрам, Замудол, Зидол (гидрохлорид)
Молекулярная формула	С 16 Н 25 NO 2 , С 16 Н 25 NO 2 .HCl
Молярная масса	263,4 г/моль, 299,84 г/моль (гидрохлорид)
Регистрационный номер CAS:	27203-92-5, 36282-47-0
Температура плавления	180-181 ℃ (гидрохлорид)
Точка кипения:	Н/д
Точка возгорания:	Н/д
Растворимость:	Гидрохлорид хорошо растворим в воде,этиловый спирт
Дополнительные данные:	гидрохлорид рКа 9,41; log P (октанол/вода, pH 7) 1,35

Заметки: Гидрохлорид: кристаллический порошок без запаха; Горький вкус

 

[EmiratesHR|Help]

ОПАСНОСТЬ ТРАМАДОЛА

Трамадол имеет общие побочные эффекты с другими опиоидными анальгетиками. Наиболее распространенные побочные эффекты опиоидных анальгетиков включают тошноту и рвоту, запор, сухость во рту и спазм желчевыводящих путей. Большие дозы могут вызвать ригидность мышц, гипотонию и угнетение дыхания. Другие распространенные побочные эффекты включают изменения частоты сердечных сокращений, такие как тахикардия и брадикардия, сердцебиение, отеки, постуральная гипотензия, галлюцинации, головокружение, эйфория, дисфория, изменения настроения, зависимость, головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушения сна, головная боль, сексуальная дисфункция, затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, спазм мочеточников, сужение зрачков, нарушения зрения, потливость, гиперемия, сыпь и зуд.

Наиболее распространенные побочные эффекты, характерные для трамадола как опиоидного анальгетика, включают диарею, рвоту, усталость, парестезию (онемение, жжение или покалывание). Воспаление желудка и метеоризм встречаются реже.

К редким побочным эффектам, характерным для трамадола, относятся кошмары и галлюцинации

 

[EmiratesHR|Help]

Риски для физического здоровья
Судороги

О судорогах сообщалось даже у пациентов, принимающих только рекомендованные терапевтические дозы трамадола. Риск возникновения судорог повышается при приеме доз, превышающих рекомендуемый терапевтический диапазон 100-300 мг/день, а также повышается при сочетании трамадола с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRI-антидепрессанты или аноректики), трициклическими антидепрессантами, другими трициклическими соединениями (например, циклобензаприн, прометазин и т.д.), другие опиоиды, ингибиторы МАО, нейролептики или любые другие препараты, снижающие судорожный порог. Пациенты с эпилепсией, с судорогами в анамнезе или с признанным риском судорог (например, вследствие травмы головы, нарушения обмена веществ, алкогольной и наркотической абстиненции и/или инфекций ЦНС) также подвержены повышенному риску судорог при приеме трамадола. Введение налоксона человеку, принимающему трамадол, также повышает риск судорог.

 

[EmiratesHR|Help]

Серотониновый синдром

Сообщалось о случаях серотонинового синдрома при приеме трамадола с серотонинергическими препаратами, такими как флуокситин, сертралин, пароксетин, цитралопам, флувоксамин, венлафаксин, миртазапин и трициклические антидепрессанты. Симптомы серотонинового синдрома могут включать галлюцинации, возбуждение и кому, тахикардию (частота сердечных сокращений более 100 ударов в минуту), колебания артериального давления и гипертермию, а также гиперрефлексию, нарушение координации, тошноту, рвоту и диарею.

 

[EmiratesHR|Help]

Отказ от наркотиков

Внезапное прекращение приема трамадола вместо постепенного снижения дозы может вызвать симптомы синдрома отмены, включая тревогу, потливость, бессонницу, ригидность, боль, тошноту, тремор, диарею, симптомы верхних дыхательных путей, пилоэрекцию и, редко, галлюцинации. В более редких случаях отмена может вызвать приступы паники, сильное беспокойство и парестезии. Прекращение приема трамадола может уменьшить проявления симптомов отмены

 

[EmiratesHR|Help]

Синдром прекращения приема SSRI
Передозировка

Передозировка трамадола может вызвать угнетение дыхания, сонливость, потерю сознания или кому, вялость скелетных мышц, холодную, липкую кожу, сужение зрачков, судороги, очень низкий пульс, низкое кровяное давление, сердечный приступ и смерть.

Налоксон устраняет некоторые симптомы, вызванные передозировкой трамадола, однако он также повышает риск возникновения судорог. Исследования показали, что налоксон не изменяет летальность от передозировки трамадола у мышей. Барбитураты и бензодиазепины могут подавлять судороги, вызванные передозировкой трамадола. Гемодиализ вряд ли поможет в лечении передозировки трамадола, поскольку он выводит не более 7% дозы за 4 часа.

 

[EmiratesHR|Help]

Зарегистрированные случаи смерти

Сообщалось о случаях смерти от передозировки трамадола, в некоторых случаях в сочетании с другими веществами, такими как алкоголь и бенозодиазепины, при концентрации трамадола в крови от 2 мг/л до 38 мг/л (терапевтический уровень 0,1-0,3 мг/л). Смерть от трамадола с концентрацией в крови всего 2 мг/л наступила у 6-месячного ребенка.
Риски для психического здоровья
Нарушение умственных способностей
Трамадол может нарушить умственные способности, необходимые для безопасного выполнения таких действий, как вождение автомобиля или управление механизмами.

 

[EmiratesHR|Help]

Побочные эффекты

Также сообщалось о нарушениях в крови.

Сообщалось о типичных побочных эффектах опиодов, включая головокружение, сонливость, тошноту, запор, потливость и зуд. Сообщалось о серьезных анафилактических реакциях у пациентов, иногда, но редко с летальным исходом, и часто после приема первой дозы. Также сообщалось об аллергических реакциях: зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.

Зависимость

Было доказано, что употребление трамадола вызывает тягу к наркотикам, поведение, направленное на поиск наркотиков, и развитие толерантности. Сообщалось о случаях зависимости от трамадола, и трамадол может повторно вызвать физическую зависимость у пациентов, ранее зависимых или хронически употребляющих другие опиоиды.

 

[MilkaGold]

Побочные эффекты

Также сообщалось о нарушениях в крови.

Сообщалось о типичных побочных эффектах опиодов, включая головокружение, сонливость, тошноту, запор, потливость и зуд. Сообщалось о серьезных анафилактических реакциях у пациентов, иногда, но редко с летальным исходом, и часто после приема первой дозы. Также сообщалось об аллергических реакциях: зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.

Зависимость

Было доказано, что употребление трамадола вызывает тягу к наркотикам, поведение, направленное на поиск наркотиков, и развитие толерантности. Сообщалось о случаях зависимости от трамадола, и трамадол может повторно вызвать физическую зависимость у пациентов, ранее зависимых или хронически употребляющих другие опиоиды.

Блин футбол идёт подпишусь потом почитаю

 

[MilkaGold]

Товарняки?

Нет , Чемпионат мира же начался . Первый матч .

 

[MilkaGold]

Ого, я думал завтра

Церемония открытия вообще захватывающая была

 

[MilkaGold]

Ахах, я смотрю Катар встретил ЧМ дивно , 0 2 уже поплыли от Эквадора

Ахах переключил что ли

 

[MilkaGold]

Ну)

Наши товорняк сегодня с узбеками ничейку скатали...